oppioidi

oppioidi

Sostanze prodotte dall’organismo (dette anche o. endogeni) che presentano gli effetti dell’oppio e del suo costituente principale, la morfina (➔ oppiacei). Gli o. endogeni sono derivanti da tre precursori macromolecolari: la proopiomelanocortina (POMC), la proencefalina A e la proencefalina B. La POMC è precursore della β-endorfina, un importante o. endogeno con ampia distribuzione sia nelle strutture sovraspinali legate al controllo del dolore sia a livello periferico. La proencefalina A è precursore di leuencefalina e metencefalina, neuropeptidi che regolano sia la percezione del dolore sia il controllo dell’attività muscolare simpatica e parasimpatica, le secrezioni intestinali e il rilascio di catecolammine surrenaliche. Infine, la proencefalina B è precursore della dinorfina A e B, molecole che agiscono a livello spinale come potenti analgesici e nell’asse ipotalamo-ipofisario per regolare la secrezione di vasopressina. Gli effetti analgesici degli o., così come quelli degli oppiacei, sono dovuti alla loro azione diretta su specifici recettori cerebrali, che sono di tre tipi principali: μ, δ e κ. I recettori μ sono responsabili dell’analgesia sovraspinale, del senso di euforia e di sedazione e della dipendenza fisica; i recettori κ sono coinvolti nell’analgesia spinale e negli effetti avversivi, quali la disforia e la depressione respiratoria; i recettori δ si pensa siano coinvolti negli effetti psicomimetici e disforici.