benzodiazepine

benzodiazepine

Classe di farmaci derivati dal clordiazepossido (introdotto in terapia nel 1961), con proprietà sedative e ipnotiche che variano a seconda della molecola; in queste indicazioni le b. hanno soppiantato i barbiturici, perché hanno meno probabilità di intossicazione e di depressione globale dell’SNC. Le b. hanno la proprietà di amplificare le correnti di ioni cloro indotte dal GABA (➔); diversi sottotipi di recettori corrispondono alle diverse azioni delle b. in diverse popolazioni di neuroni: ciò comporta importanti differenze farmacodinamiche e terapeutiche fra le varie b. (per es., effetti sedativi, ipnotici, miorilassanti, ansiolitici e anticonvulsivanti). Con l’aumento del dosaggio, progressivamente diminuisce la selettività fino a un effetto pre-anestetico e allo stato soporoso; dosi ipnotiche elevate possono indurre depressione respiratoria. Alle maggiori concentrazioni plasmatiche si possono verificare, sia con le b. ipnotiche che con quelle ansiolitiche, effetti collaterali quali stordimento, iporeflessia e mancata coordinazione dei movimenti; le persone anziane sono più soggette a tali effetti indesiderati. Le b. provocano assuefazione, con il rischio di dipendenza e di abuso: la sospensione brusca dopo lunghi periodi di terapia può riproporre in modo critico i problemi che ne hanno giustificato l’assunzione: ansia, insonnia, disforia. Pazienti con abuso di droghe o alcol non solo possono progressivamente e autonomamente aumentare il dosaggio delle b., ma avere veri e propri sintomi fisici da astinenza alla loro sospensione.