antistaminico
antistaminico
Farmaco che inibisce le azioni dell’istamina, un neurotrasmettitore presente nell’organismo umano. L’istamina agisce attraverso l’interazione con tre recettori denominati H1, H2 e H3. In terapia si utilizzano gli a. che bloccano il recettore H1 o il recettore H2. Gli a. che bloccano il recettore H1 sono suddivisi in generazioni: prima (per es., difenidramina, clemastina, clorfeniramina, ciproeptadina, prometazina) e seconda (per es., cetrizina, acrivastina, fexofenadina, loratadina, astemizolo); questi ultimi sono anche detti a. non sedativi. I principali a. che bloccano il recettore H2 sono la cimetidina, la famotidina, la nizatidina, la ranitidina.
Impieghi clinici
Gli antagonisti del recettore H1 sono indicati nelle patologie di origine allergica, nella cinetosi, nell’orticaria e nel prurito. Gli antagonisti del recettore H2 riducono la secrezione acida gastrica e sono utilizzati nella terapia dell’ulcera gastrica e dell’ulcera duodenale, nonché nella prevenzione delle ulcere da antinfiammatori non steroidei. Essi possono essere utilizzati anche nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.
Effetti indesiderati
Gli antagonisti H1 provocano in modo caratteristico sedazione e sonnolenza (soprattutto la difenidramina), bloccando i recettori cerebrali dell’istamina. Gli antagonisti del recettore H1 di seconda generazione, che attraversano in misura inferiore la barriera emato-encefalica, presentano una minor incidenza di effetti sedativi. Tuttavia, alcuni di essi, come la terfenadina e l’astemizolo, sono stati ritirati dal commercio perché potenzialmente in grado di causare aritmie cardiache. Gli antagonisti H2, poiché innalzano il pH gastrico, possono interferire con l’assorbimento di alcuni farmaci e favorire la crescita microbica nello stomaco. Tra l’altro, l’accresciuta popolazione batterica può aumentare la trasformazione dei nitrati provenienti dalla dieta e di quelli endogeni in nitrosamine, con conseguenti azioni tossiche.