ANTISTAMINICI
ANTISTAMINICI
. Costituiscono un gruppo di sostanze capaci di distruggere l'istamina (v. in questa App.) o di impedire lo svolgersi della sua azione. L'istaminasi, fermento largamente distribuito nei tessuti normali e capace di inattivare l'istamina, è stato il primo antistaminico usato in terapia. I risultati ottenuti con questo preparato nel trattamento delle malattie allergiche (asma, orticaria, pollinosi) non sono stati però favorevoli.
Tra le sostanze che impediscono lo svolgersi dell'azione dell'istamina sono da ricordare oltre l'adrenalina che è l'antagonista fisiologico d'urgenza dell'istamina, l'acido ascorbico, l'amide dell'acido nicotinico, alcune amine naturali (istidina, arginina, cisteina, guanidina).
Le recenti osservazioni su alcuni preparati sintetici che possiedono una notevole attività antistaminica ha aperto un nuovo campo di studio di grande interesse tanto dal punto di vista clinico quanto sperimentale. E merito di B. N. Halpern di avere scoperto che alcuni derivati delle fenilpolimetilendiamine avevano un'attività antistaminica superiore e una tossicità inferiore a quella di tutti i prodotti sintetici precedentemente sperimentati. Uno dei preparati studiati da Halpern, il 2339 R. P. (Antergan), poté essere per la prima volta introdotto su larga scala nella terapia.
Gli antistaminici sintetici attualmente usati nei varî paesi sono: in Francia: l'Antergan (2339 R. P. N-dimetilamino-etil-N-benzilanilina, il Neo-Antergan (2786 R. P. N-parametossibenzil N-dimetilaminoetil α aminopiridina) e, recentemente il Phenergan (3277 R. P. cloridrato di dimetilamino-2-propil-1-tiodifenilamina); in Svizzera: l'Antistin (2 N-fenil-N-Benzil-aminometilimidazolo); in America: il Benadryl (cloridrato dell'etere β dimetilaminoetil-benzidrile) e la Pyrioenzamine (cloridrato di N′ N-dimetil-N′-benzil-N′ [α - piridin] etilendiamina); in Italia: la Dimetina (dimetilaminoetilbenzilanilina) e l'Allergina (simile al Benadryl).
Queste sostanze, pur essendo dal punto di vista chimico completamente diverse l'una dall'altra (eteri fenolici, derivati dall'anilina, derivati eterociclici, ecc.) possiedono una grande omogeneità nella loro azione farmacodinamica specialmente per quello che si riferisce alla intossicazione istaminica. Questi preparati esplicano la loro azione antistaminica sullo shock istaminico, sulla contrazione istaminica dell'intestino isolato, sullo spasmo bronchiale, sugli effetti cardiovascolari e sulla permeabilità capillare prodotti dall'istamina. È da rilevare però la loro relativa inattività sugli effetti provocati dall'istamina a livello della muscolatura uterina e la loro inefficacia sulla ipersecrezione gastrica istaminica.
Gli antistaminici sintetici hanno importanza tanto dal punto di vista teorico quanto terapeutico. Dal punto di vista teorico l'inibizione che essi esercitano su alcuni fenomeni fisiopatologici ha permesso di precisare la patogenesi istaminica di questi (shock anafilattico, reazione di Schultz-Dale, fenomeno di Sanarelli-Schwartzmann, edema polmonare acuto da adrenalina). Dal punto di vista terapeutico questi prodotti hanno la loro principale indicazione nel trattamento delle malattie allergiche: infatti sono particolarmente attivi nella malattia da siero, nell'orticaria, nei pruriti di varia origine, nella pollinosi, nella corizza spasmodica, nelle dermatosi pruriginose. Una discreta percentuale di successi si ottiene: nell'edema di Quincke, nell'asma, negli eczemi allergici, negli eritemi d'origine alimentare e da chemioterapia, nell'emicrania. Gli antistaminici sintetici sono stati anche usati nel campo extra-allergico (Herpes zoster, crisi dolorose dell'ulcera duodenale, malattia da raggi, epatopatie acute, ecc.).
La via prescelta di somministrazione è quella orale. La via parenterale per iniezioni intramuscolari o endovenose è preferibile nei casi acuti e permette di potenziare e completare il trattamento per os. La dose quotidiana deve essere frazionata il più possibile, poiché la durata di azione del medicamento non supera 2-4 ore. I sintomi di intolleranza che insorgono durante la somministrazione non sono gravi; si tratta di solito di disturbi gastrici (nausea, gastralgia, pirosi).
È bene sottolineare che questa terapia rappresenta essenzialmente un rimedio sintomatico che agisce per il tempo in cui è presente nell'organismo. Non è possibile quindi ottenere con questi preparati delle guarigioni definitive. La terapia di elezione delle malattie allergiche si basa sulla ricerca della causa primitiva delle manifestazioni allergiche: soltanto con il conseguente allontanamento dell'antigene individuato o con la terapia desensibilizzante specifica si potrà ottenere la guarigione definitiva e durevole della malattia.