mercaptopurina
Farmaco antimitotico, usato nella terapia delle leucemia. La sua azione è dovuta all’inibizione della sintesi nucleotidica e degli acidi nucleici. ...
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Sostanza che nei cicli metabolici cellulari prende il posto delle purine bloccando il processo vitale nel quale queste sono implicate. Fra le a. la più importante è la 6-mercaptopurina (6MP) che inibisce [...] la sintesi degli acidi nucleici ...
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azaserina
Antibiotico prodotto da un tipo di Streptomyces, particolarmente attivo nei confronti delle rickettsie e di alcuni macrovirus, oltre che su protozoi e miceti. Il suo interesse è tuttavia legato [...] principalmente all’effetto antineoplastico: viene impiegata nel trattamento della leucemia acuta in associazione con la 6-mercaptopurina. La tossicità dell’a. è molto elevata: provoca ulcerazioni delle mucose del cavo orale e importanti disturbi ...
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farmacogenomica
Giuseppe Pimpinella
Scienza che studia l’applicazione delle tecnologie genomiche allo scopo di identificare sia i geni che determinano le patologie e, quindi, condizionano la suscettibilità [...] tiopurina-metiltransferasi. I pazienti nei quali tale l’enzima è atipico sono esposti alla mielotossicità del farmaco antitumorale 6-mercaptopurina, che ne costituisce il substrato. Lo screening dei pazienti per l’allele anormale di TPMT consente di ...
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Hitchings, George Herbert
Chiara Preti
Farmacologo statunitense (Hoquiam, Washington, 1905 - Chapel Hill, North Carolina, 1998). Si laureò in chimica nel 1927 presso l’università di Washington e nel [...] la sintesi dell’antimalarico piretamina. Nel 1951 sintetizzò la tioguanina, un antitumorale, e successivamente la mercaptopurina, un antileucemico. Nel 1957 arrivò alla sintesi dell’azatioprina, un composto immunosoppressore ampiamente usato nel ...
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Nome generico per designare quei farmaci che hanno un'azione inibente la divisione cariocinetica o mitotica; essi sono anche detti citostatici in quanto determinano citostasi, cioè impediscono la riproduzione [...] linfosarcomatose e in alcuni tumori polmonari, i sulfonossibutani nelle leucemie mieloidi croniche, gli antifolici e la 6-mercaptopurina nelle leucosi acute. Le ricerche in corso su questi farmaci giustificano ulteriori speranze per la terapia delle ...
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Originariamente, la cura, attuata per alcune malattie infettive (scarlattina, tifo ecc.), consistente nella somministrazione di vaccini o di sieri specifici, per realizzare uno stato di immunità, rispettivamente [...] al meccanismo d’azione e pertanto divisi in alchilanti (ciclofosfamide, clorambucil), analoghi delle purine (6-mercaptopurina, azatioprina) e antagonisti dell’acido folico (metotrexate). La ciclofosfamide ha un’azione sulla fase premitotica della ...
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Una classificazione ideale degli a. dovrebbe essere basata sui meccanismi biochimici di azione dei vari composti, ma poiché questi in molti casi non sono stati chiariti, si possono classificare soltanto [...] composti che agiscono come antimetaboliti sostituendo o inibendo la sintesi delle basi naturali del DNA quali la 6-mercaptopurina, la 8-azaguanina, la 5-bromodesossiuridina e la 5-fluorodesossiuridina, derivati dell'acido folico come l'aminopterina e ...
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TUMORE
Alberto Fonnesu
Lorenzo Magno
(XXXIV, p. 474; App. II, 11, p. 1030; III, 11, p. 990).
Agenti cancerogeni: Agenti cancerogeni chimici, p. 693; Agenti cancerogeni virali, p. 693. Immunologia dei [...] . I principali antimetaboliti usati in clinica come antiblastici sono antifolici (metotrexato e aminopterina), antipurine (6-mercaptopurina e 6-tioguanina) e antipirimidine (5-fluoro-uracile). Tutte queste sostanze interferiscono con la biosintesi ...
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Caratteristica essenziale dei chemioterapici è l'azione selettiva, la capacità che hanno, e che li differenzia dagli antisettici, di agire su un agente morboso, senza provocare sofferenze somatiche di [...] la formazione di coenzimi interessati in molte fasi della sintesi di materiali nucleari; delle basi puriniche (6 mercaptopurina, 6 tioguanina, 8 azaguanina), capaci d'inibire la sintesi purinica, per accumulazione di intermedi inutilizzati, e di ...
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mercapto-
[tratto da mercaptano]. – In chimica, prefisso che indica la presenza di un gruppo −SH nella molecola di un composto organico; per es., acido mercaptoacètico, lo stesso che acido tioglicolico; mercaptoàcido, sinon. di acido mercaptanico;...