chinolone

chinolone

Antibiotico ad attività battericida. I c. esplicano la propria azione inibendo gli enzimi implicati nella replicazione del DNA batterico. Il capostipite dei c. è l’acido nalidixico che, insieme all’acido oxolinico e all’acido piromidico, costituisce la prima generazione di chinoloni. Si tratta di sostanze con uno spettro di attività diretto prevalentemente verso specie batteriche gram-negative aerobiche. A causa delle loro caratteristiche di farmacocinetica (scarsa diffusibilità nei tessuti e rapida eliminazione renale con alta concentrazione nelle urine), questi composti sono impiegati esclusivamente nelle infezioni delle vie urinarie. Alla prima generazione di c. ne è seguita una seconda, nella quale i composti chinolonici presentano un allargamento dello spettro d’azione (che viene a includere anche Pseudomonas e alcuni batteri gram-positivi). Un ulteriore miglioramento si è avuto infine con la terza generazione, rappresentata da composti fluorurati (ciprofloxacin, perfloxacin, norfloxacin, ofloxacin, enoxacin), nei quali a una migliore tollerabilità e farmacocinetica si accompagna un allargamento significativo dello spettro d’azione, in quanto sono attivi su batteri gram-positivi, gram-negativi (inclusa Pseudomonas aeruginosa), anaerobi, e clamidia. I c. sono soggetti a un’eccessiva concentrazione nei tessuti in accrescimento e, pertanto, il loro impiego nei pazienti in età pediatrica va evitato o almeno limitato ai casi di assoluta necessità.